治疗带状疱疹后遗神经痛:普瑞巴林和加巴喷丁,选哪个效果更好?
当我们患有带状疱疹或带状疱疹后遗神经痛,到医院就诊的时候,医生经常给我们开的一种药物是普瑞巴林(Pregabalin)或者是加巴喷丁(Gabapentin);目前,这两种药物是临床治疗带状疱疹急性期疼痛和带状疱疹后遗神经痛(PHN)常用的一线药物。那么这两种药物能不能在一起用呢?如果不能在一起用,那么这两种药物哪一种更好?如果用普瑞巴林替换加巴喷丁,如何更换?这是患者经常问到的三个问题;
一、 加巴喷丁与普瑞巴林能不能同时使用?
这两种药物都是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,都是人工合成药物。它们早期都是用来治疗癫痫的药物,但是在临床实践中发现,对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛、手术后疼痛等病理性疼痛有着较好的治疗效果,甚至对癌性疼痛也有止痛效果;因为这两种药都是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,作用机制相同,只是普瑞巴林与受体(α2δ蛋白亚单位)结合的效能更高,是加巴喷丁的6倍,因此不能同时服用;
二、 加巴喷丁和普瑞巴林:哪一个效果更好,副作用更小?应该怎么选择?
我们先来看看普瑞巴林和加巴喷丁的一些比较,然后再在医生的指导下进行选择:
- 加巴喷丁属于第一代钙离子通道调节剂;普瑞巴林则属于第二代钙离通道子调节剂,其结构得到了优化,药效相对增强;加巴喷丁口服的生物利用度是33%~60%,随着剂量增加生物利用度下降,口服300mg时的生物利用度是60%,600mg时的生物利用度是40%;普瑞巴林口服生物利用度高,≥90%,与剂量无关;
- 疗效证据:多项临床研究已经证实,普瑞巴林和加巴喷丁在治疗PHN疼痛方面都有效,而且都能够并改善他们的生活质量。但是普瑞巴林可的研究证据更多。
- 缓解疼痛和睡眠障碍的时间:
口服普瑞巴林后,1小时之内能够达到最大血药浓度,起效时间需要1天半左右;而加巴喷丁口服后,3~4小时达到最大血药浓度,起效时间要7天左右;因此在治疗带状疱疹后遗神经痛时,普瑞巴林在治疗初始阶段1~2的时间,就能迅速地减轻疼痛,而加巴喷丁起效则要缓慢的多;对带状疱疹后遗神经痛相关的睡眠障碍的改善,普瑞巴林也更快,平均1.6天就能够改善,而加巴喷丁则需要7天左右的时间才能改善; - 在治疗带状疱疹后遗神经痛时,两种药物的给药方案不一样:
普瑞巴林的使用方法是:起始剂量是75mg,一天2次;可在一周之内根据患者的治疗效果和耐受性增加到150mg,一天2次;如果每天服用300mg,治疗2~4周,患者依然存在持续性疼痛,在患者可以耐受的情况下,可以将剂量调整为300mg,一天2次,也就是一天服用600mg,前提是患者疼痛没有完全缓解而且可以耐受;
加巴喷丁的使用方法:第一天:300mg,一天一次;第二天:300mg,一天两次;第三天:300mg,一天三次;第四天及以后:根据治疗效果和耐受性,可以将加巴喷丁的剂量逐渐增加到600mg,一天3次,也就是1天1800mg;如果每天服用1800mg,治疗2~4周,患者的疼痛仍然没有完全缓解,在患者可以耐受的情况下,也可以逐渐增加剂量到1200mg,一天3次,也就是每日3600mg的最大剂量;
两者的服用方法相比,普瑞巴林的服用剂量更小,给药方案相对更简单,通常只需每天口服两次即可,而且调整剂量也相对简单,而加巴喷丁的给药方案则较为复杂,需要根据患者的症状和治疗反应进行个体化调整。
- 普瑞巴林的起始剂量更低,而且起始剂量即为有效剂量:
普瑞巴林的建议起始剂量为:每天150mg,有效剂量是每天150mg~300mg,起始剂量就为有效剂量;而加巴喷丁的起始剂量是每天100mg~900mg,有效剂量是每天1800mg~3600mg,从起始剂量到有效剂量需要逐渐增加,不能增加过快,因此影响了药效的快速发挥; - 疗效与剂量之间的关系:普瑞巴林与加巴喷丁的疗效都有剂量依赖性,剂量越大效果越好,但是普瑞巴林的剂量依赖性没有封顶效应,而加巴喷丁的剂量依赖性却有封顶效应,也就是说在达到一定剂量后,加巴喷丁的治疗效果就不再随着剂量的增加而继续增加,而是趋于稳定或降低;
- 两种药物的常见副作用:
普瑞巴林常见副作用包括头晕、嗜睡、乏力、口干、视物模糊、体重增加和水肿等,均轻微、短暂。
加巴喷丁的副作用则更为多样,包括嗜睡、乏力、眩晕、周围性水肿、共济失调、胃肠胀气、腹泻、眼球震颤、 便秘等。
这些不良反应常出现在治疗的早期; 如果早期从小剂量开始,逐渐增加增加剂量, 大部分情况下可以避免或减轻这些不良反应。
因此,和加巴喷丁相比,大部分患者对普瑞巴林具有更好的耐受性,对于一些对加巴喷丁不耐受或副作用较为严重的患者来说,普瑞巴林可能是一个更好的选择。
- 个体差异性:整体上普瑞巴林比加巴喷丁,无论在治疗效果、起效时间、使用方法、不良反应等方面比加巴喷丁具有一定的优势,但是需要注意的是:每个人的反应可能会有所不同,对于某些患者来说,对加巴喷丁的治疗可能更敏感、效果更好,也更适合他们的治疗需求。因此,医生会根据患者的具体病情、症状和个体差异并结合药物特点进行综合评估,以确定最合适患者的的药物。
三、正在使用加巴喷丁,如需更换普瑞巴林,如何替换?
这两种药物都是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,作用机制相同,而且普瑞巴林与受体结合的效能是加巴喷丁的6倍;而且临床实验证明:使用100mg的普瑞巴林替换600mg的加巴喷丁,治疗效果相同;也就是可以用相当加巴喷丁剂量1/6的普瑞巴林来替换正在使用的加巴喷丁;
综上所述:在治疗带状疱疹后神经痛方面,相较于加巴喷丁,普瑞巴林是更具有优势,包括:支持疗效的证据更多、快速缓解疼痛、耐受性更好、简单的给药方案和灵活的剂量调整,也就是:吸收更快、起效更快、调整更快,安全性更高。但是,治疗选择应在医生指导下,根据药物购买是否方便和患者的具体情况进行个体化的选择。